АМИФЕНА ІС ТАБ. П/О 500МГ#20

Инструкция

Амифена ІС инструкция по применению

Состав

действующее вещество:  mefenamic acid;

• 1 таблетка содержит мефенаминовую кислоту 250 мг или 500 мг;

другие составляющие:  лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полиэтиленгликоль, титан7.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой (для дозировки 250 мг) или продолговатой (для дозировки 500 мг) формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармако-терапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Фенаматы. Мефенаминовая кислота.

Код АТХ М01А G01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мефенаминовая кислота – нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Простагландины участвуют в ряде патологических процессов, включая воспаление, модуляцию болевой реакции, дисменорею, меноррагию и гипертермию. Как и большинство нестероидных противовоспалительных средств, мефенаминовая кислота ингибирует простагландинсинтетазу (циклооксигеназу (ЦОГ)), что приводит к замедлению синтеза простагландинов и снижению их уровней. Есть сведения о том, что фенаматы угнетают действие уже синтезированных простагландинов. Мефенаминовая кислота способна ингибировать синтез других медиаторов воспаления (серотонин, кинины и т.п.), снижать активность лизосомальных ферментов, участвующих в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, угнетает синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. В механизме обезболивающего действия важную роль играет местное влияние мефенаминовой кислоты на очаг воспаления и ее способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин) наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и воздействовать на центр терморегуляции. Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и воздействовать на центр терморегуляции. Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и воздействовать на центр терморегуляции. Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

После применения внутримефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2–4 ч после перорального применения. Уровень концентрации в крови пропорционален дозе. У взрослых пиковый уровень 10 мг/л наблюдается через 2 ч после перорального применения мефенаминовой кислоты в дозе 1000 мг. Связывание с альбуминами крови составляет 90%.

Метаболизм

Мефенаминовая кислота предпочтительно метаболизируется ферментом цитохрома Р450 CYP2C9 в печени, сначала до 3-гидроксиметильного производного (метаболит I), а затем до 3-карбоксильного производного (метаболит II). Оба метаболита подвергаются вторичной конъюгации с образованием глюкуронидов.

Пациентам с медленным метаболизмом с участием CYP2C9, а также пациентам, у которых ожидается медленный метаболизм с участием CYP2C9 учитывая метаболизм других субстратов CYP2C9, мефенаминовую кислоту следует применять с осторожностью, поскольку у таких пациентов возможны аномально высокие уровни. метаболического клиренса.

Вывод

52% введенной дозы мефенаминовой кислоты выделяется с мочой (6% – в неизмененном виде, 25% – в виде метаболита I, 21% – в виде метаболита II). Анализ фекалий в течение 3-дневного периода выявил 10–20% дозы, главным образом в виде неконъюгированного метаболита II. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-4 часа.

Клинические свойства.

Показания

• Острые респираторные вирусные инфекции и грипп;
• Боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматическая, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль;
• Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в т. ч. вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов;
• Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.

Противопоказания Амифены ІС

• Гиперчувствительность к мефенаминовой кислоте или к любому другому компоненту лекарственного средства;
• Из-за риска перекрестной чувствительности мефенаминовую кислоту не следует применять пациентам, у которых ранее возникали реакции гиперчувствительности (например, бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты (аспирина), ибупрофена;
• Воспалительные заболевания кишечника;
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предварительной терапией НПВС в анамнезе;
• Активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
• Тяжелая сердечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»);
• Заболевания органов кроветворения;
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»);
• Лечение боли после аортокоронарного шунтирования;
• Одновременный прием специфических ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2);
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Период беременности или кормления грудью;
• Детский возраст до 5-ти лет.

Дети.

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.