Аміфена IC табл.в / пл.об. 500мг №20 (10х2) блістер

Інструкція

Аміфена іс інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: mefenamic acid;

• 1 таблетка містить мефенамінової кислоти 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, кросповідон, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки круглої (для дозування 250 мг) або довгастої (для дозування 500 мг) форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору.

Фармако-терапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Фенамати. Мефенамінова кислота.

Код АТХ М01А G01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Мефенамінова кислота – нестероїдний протизапальний засіб, який чинить протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію.

Простагландини беруть участь у ряді патологічних процесів, включаючи запалення, модуляцію больової реакції, дисменорею, менорагію та гіпертермію. Як і більшість нестероїдних протизапальних засобів, мефенамінова кислота інгібує простагландинсинтетазу (циклооксигеназу (ЦОГ)), що призводить до сповільнення синтезу простагландинів та зниження їх рівнів. Існують дані про те, що фенамати пригнічують дію вже синтезованих простагландинів. Мефенамінова кислота здатна пригнічувати синтез інших медіаторів запалення (серотонін, кініни тощо), знижувати активність лізосомальних ферментів, які беруть участь у запальній реакції. Мефенамінова кислота стабілізує білкові ультраструктури та мембрани клітин, зменшує проникність судин, пригнічує синтез мукополісахаридів, гальмує проліферацію клітин у вогнищі запалення, підвищує резистентність клітин та стимулює загоєння ран. У механізмі знеболювальної дії істотну роль відіграє місцевий вплив мефенамінової кислоти на вогнище запалення та її здатність гальмувати утворення альгогенів (кініни, гістамін, серотонін) поряд із впливом на центральні механізми больової чутливості. Жарознижувальні властивості пов’язані зі здатністю гальмувати синтез простагландинів та впливати на центр терморегуляції. Мефенамінова кислота стимулює утворення інтерферону.

Фармакокінетика.

Абсорбція та розподіл

Після застосування внутрішньо мефенамінова кислота швидко та досить повно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 2–4 години після перорального застосування. Рівень концентрації у крові пропорційний дозі. У дорослих піковий рівень 10 мг/л спостерігається через 2 години після перорального застосування мефенамінової кислоти у дозі 1000 мг. Зв’язування з альбумінами крові становить 90 %.

Метаболізм

Мефенамінова кислота переважно метаболізується ферментом цитохрому Р450 CYP2C9 у печінці, спочатку до 3-гідроксиметильного похідного (метаболіт I), а потім до 3-карбоксильного похідного (метаболіт II). Обидва метаболіти піддаються вторинній кон’югації з утворенням глюкуронідів.

Пацієнтам з повільним метаболізмом за участю CYP2C9, а також пацієнтам, у яких очікується повільний метаболізм за участю CYP2C9 з огляду на метаболізм інших субстратів CYP2C9, мефенамінову кислоту слід застосовувати з обережністю, оскільки у таких пацієнтів можливі аномально високі рівні мефенамінової кислоти у плазмі крові внаслідок зниження метаболічного кліренсу.

Виведення

52 % введеної дози мефенамінової кислоти виділяється з сечею (6 % – у незміненому вигляді, 25 % – у вигляді метаболіту І, 21 % – у вигляді метаболіту ІІ). Аналіз фекалій протягом 3-денного періоду виявив 10–20 % дози, головним чином, у вигляді некон’югованого метаболіту II. Період напіввиведення (Т1/2) становить 2–4 години.

Клінічні характеристики.

Показання

• Гострі респіраторні вірусні інфекції та грип;
• Біль низької та середньої інтенсивності: м’язовий, суглобовий, травматичний, зубний, головний біль різної етіології, післяопераційний і післяпологовий біль;
• Первинна дисменорея. Дисфункціональні менорагії, у т. ч. спричинені наявністю внутрішньоматкових контрацептивів, за відсутності патології тазових органів;
• Запальні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, ревматизм, хвороба Бехтерева.

Протипоказання Аміфени ІС

• Гіперчутливість до мефенамінової кислоти або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу;
• Через ризик перехресної чутливості мефенамінову кислоту не слід застосовувати пацієнтам, у яких раніше виникали реакції гіперчутливості (наприклад бронхіальна астма, бронхоспазм, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка) після прийому ацетилсаліцилової кислоти (аспірину), ібупрофену або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
• Запальні захворювання кишечнику;
• Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана з попередньою терапією НПЗЗ в анамнезі;
• Активна або рецидивуюча пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі);
• Тяжка серцева недостатність (див. розділ «Особливості застосування»);
• Захворювання органів кровотворення;
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність (див. розділ «Особливості застосування»);
• Лікування болю після аортокоронарного шунтування;
• Одночасний прийом специфічних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2);
• Непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
• Період вагітності або годування груддю;
• Дитячий вік до 5 років.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 5 років.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску з аптеки

Без рецепта.